Acyclovir_Thuốc điều trị virus và những lưu ý khi sử dụng

Acyclovir_Thuốc điều trị virus và những lưu ý khi sử dụng

332

Acyclovir là thuốc kháng virus, thường được chỉ định điều trị nhiễm virus herpes simplex ở da, niêm mạc và bộ phận sinh dục khởi phát hay tái phát, đồng thời ngăn chặn việc tái nhiễm herpes simplex trên người có miễn dịch bình thường. 

Acyclovir là thuốc gì?

Dược sĩ CKI Nguyễn Hồng Diễm –  giảng viên Cao đẳng Dược TPHCM  cho biết, Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp có tác dụng ức chế chọn lọc cao trên sự sao chép DNA của virus Herpes simplex (HSV) và virus Varicella-zoster (VZV). Để có tác dụng, Acyclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là Acyclovir triphosphat. Đầu tiên, Acyclovir được chuyển thành Acyclovir monophosphat nhờ enzym của virus là thymidin kinase (TK), sau đó chuyển tiếp thành aciclovir diphosphat nhờ enzym của tế bào là guanylat kinase và cuối cùng thành Acyclovir triphosphat bởi một số enzym khác của tế bào như pyruvat kinase, phosphoglycerat kinase, phospho-enolpyruvat carboxykinase.

Acyclovir triphosphat có tác dụng ức chế sự tổng hợp ADN và sự nhân lên của virus Herpes xảy ra theo 3 cơ chế như: (1) Ức chế cạnh tranh với DNA polymerase của virus; 2) Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus; (3) Bất hoạt DNA polymerase của virus, nhưng không ảnh hưởng gì đến chuyển hóa của tế bào bình thường.

Hoạt tính kháng virus Herpes simplex (HSV) của Acyclovir mạnh hơn kháng virus Varicella-zoster (VZV) do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzym TK của virus.

Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc Acyclovir. Sinh khả dụng đường uống của Acyclovir thấp khoảng 20%. Thời gian thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 1,5 – 2 giờ. Acyclovir phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan như phổi, gan, lách, ruột, cơ, tử cung, thận, niêm mạc nước mắt, thủy dịch, tỉnh dịch, não, dịch não tủy và dịch âm đạo. Acyclovir liên kết với protein thấp khoảng 9 – 33%. Thời gian bán thải của Acyclovir ở người lớn là 3 giờ, ở trẻ em từ 2 – 3 giờ, ở trẻ sơ sinh là 4 giờ. Acyclovir được chuyển hoá một lượng nhỏ oqr gan và phần lớn được đào thải qua thận khoảng 30 – 90% so với liều dưới dạng không đổi.

Dạng thuốc và hàm lượng của Acyclovir?

Acyclovir được sản xuất trên thị trường dưới dạng thuốc và hàm lượng là

Viên nén 200 mg; 400 mg; 800 mg

Viên nang cưng 200 mg

Bột pha tiêm 250 mg, 500 mg, 1 g dưới dạng muối natri.

Hỗn dịch uống: Lọ 200 mg/5 ml, Lọ 5 g/125 ml, Lọ 4 g/50 ml.

Thuốc mỡ dùng ngoài 5%, tuýp 3 g, tuýp 15 g.

Thuốc mỡ tra mắt 3%, tuýp 4,5 g.

Kem dùng ngoài 5%, tuýp 2 g, tuýp 10 g.

Biệt dược Generic: Acyclovir, Aciclovir, Aciclovir 200mg, Aciclovir 400 mg, Aciclovir 5%, Aciclovir 800, Aciclovir BP 200mg, Aciclovir Cream BP, Aciclovir G.E.S, Aciclovir Generis, Aciclovir Jelfa, Aciclovir Meyer, Aciclovir MKP 200, Aciclovir MKP 5%, Aciclovir MKP 800, Acyclovir Stada 400 mg, Acyclovir Stada 800 mg, Herpacy ophthalmic ointment, Herperax, Herpevir, Herpex 5%, Hutecs Acyvir, Hutevir, Ikovir-400, Mediclovir, Mediplex, Medovir, Medskin Clovir, Meileo, Miberivu 800, Mibeviru 400, Mibeviru 200, Mibeviru cream, Mizoan 200, Mizoan 800, Newgenacyclovir, Osafovir, Protoflam 200, Raneasin Tab., Santovir Ophthalmic Ointment, Usclovir 200, USclovir 400, Usclovir 800, Vacrax, Virless Cream 5%, Virless tablet 200mg, Medskin Acyclovir 200, Medskin Acyclovir 400, Medskin Acyclovir 800.

Thuốc Acyclovir được dùng cho những trường hợp nào?

Điều trị nhiễm virus Herpes simplex (HSV) cả typ 1 và typ 2 lần đầu và tái phát ở niêm mạc, da trong viêm miệng, viêm lợi, viêm bộ phận sinh dục, viêm não – màng não, ở mắt trong viêm giác mạc.

Dự phòng nhiễm virus Herpes simplex (HSV) ở niêm mạc, ở da bị tái phát ít nhất 6 lần/năm, ở mắt trong viêm giác mạc tái phát sau 2 lần/năm hoặc trong phẫu thuật ở mắt.

Điều trị nhiễm virus Varicella Zoster trong các trường hợp như:

Bệnh Zona ở người lớn.

Dự phòng biến chứng mắt do bệnh Zona mắt.

Điều trị bệnh thủy đậu ở người mang thai, thường bệnh xuất hiện 8 – 10 ngày trước khi đẻ.

Điều trị bệnh thủy đậu ở trẻ sơ sinh bắt đầu phát bệnh khi mẹ bị thủy đậu 5 ngày trước và 2 ngày sau khi đẻ.

Điều trị bệnh thủy đậu nặng ở trẻ dưới 1 tuổi.

Điều trị bệnh thủy đậu có biến chứng, đặc biệt viêm phổi do thủy đậu.

Cách dùng – Liều lượng của Acyclovir?

Cách dùng

Dạng thuốc viên và hỗn dịch uống: Dùng bằng đường uống sau bữa ăn.

Pha dung dịch tiêm truyền: Bột pha tiêm Acyclovir natri được hòa tan trong nước cất pha tiêm hoặc dung dịch tiêm truyền natri clorid 0,9% để được dung dịch chứa 25 mg/ml hoặc 50 mg/ml. Dung dịch tiêm phải trong suốt và vô khuẩn.

Thuốc mỡ dùng ngoài: Dùng khi bắt đầu xuất hiện triệu chứng, bôi thuốc một lớp mỏng lên vị trí tổn thương cách 4 giờ một lần, bôi 5 – 6 lần/ngày, dùng trong 5 – 7 ngày.

Dạng mỡ tra mắt: Ngày tra 5 lần, dùng tiếp tục ít nhất 3 ngày sau khi đã dùng liều điều trị.

Liều dùng cho người lớn

Điều trị Herpes simplex: Uống 200mg/lần x 5 lần/ngày, dùng trong khoảng 5 – 10 ngày.

Suy giảm miễn dịch trầm trọng hay bệnh nhân kém hấp thu: Uống 400mg/lần x 5 lần/ngày, dùng trong 5 ngày.

Dự phòng tái phát Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch bình thường: Uống 400mg/lần x 2 lần/ngày. Có thể giảm liều xuống 400 – 600mg/ngày. Có thể dùng liều cao hơn là 1000mg/ngày. Dùng trong 5 ngày. Sau liệu trình điều trị nên ngưng mỗi 6 – 12 tháng để đánh giá lại.

Dự phòng Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch: Uống 200 – 400mg/lần x 4 lần/ngày.

Bệnh thủy đậu: Uống 800mg/lần x 4 hoặc 5 lần/ngày, dùng trong khoảng 5 – 7 ngày.

Herpes zoster: Uống 800mg/lần x 5 lần/ngày, dùng trong khoảng 7 – 10 ngày.

Liều dùng cho người suy thận: Cần giảm liều của Acyclovir ở bệnh nhân suy thận tùy theo độ thanh thải creatinin (CrCl).

CrCl < 10ml/phút, nhiễm Herpes simplex: 200mg mỗi 12 giờ.

CrCl < 10ml/phút, nhiễm Varicella-zoster: 800mg mỗi 12 giờ.

CrCl từ 10 – 25ml/phút, nhiễm Varicella-zoster: 800mg/lần x 3 lần/ngày, dùng cách mỗi 8 giờ.

Liều dùng cho trẻ em:

Điều trị nhiễm virus Herpes simplex và dự phòng nhiễm Herpes simplex ở người bệnh suy giảm miễn dịch

Trẻ em ≥ 2 tuổi: Liều dùng như người lớn.

Trẻ dưới 2 tuổi: : Liều dùng bằng một nửa liều của người lớn.

Điều trị bệnh thủy đậu, dùng liên tục trong 5 ngày:

Trẻ em ≥ 6 tuổi: Uống liều 800mg/lần x 4 lần/ngày.

Trẻ em từ 2 – 5 tuổi: 400mg/lần x 4 lần/ngày.

Trẻ em dưới 2 tuổi: Liều 200mg/lần x 4 lần/ngày.

Tóm lại, tuỳ theo mức độ tình trạng của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo liều dùng chỉ định và thời gian điều trị của bác sĩ để đảm bảo đạt tác dụng điều trị tốt nhất.

Xử lý nếu quên liều thuốc Acyclovir?

Theo các Dược sĩ Cao đẳng Dược, Nếu người bệnh quên một liều Acyclovir nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều tiếp theo, chỉ cần uống liều tiếp theo vào đúng giờ như trong kế hoạch điều trị.

Xử lý khi dùng quá liều thuốc Acyclovir?

Khi người bệnh dùng quá liều Acyclovir có biểu hiệu lâm sàng nghiêm trọng như có kết tủa Acyclovir trong ống thận khi nồng độ trong ống thận vượt quá độ hòa tan 2,5mg/ml, các triệu chứng khác như Creatinin huyết thanh cao, suy thận, trạng thái kích thích, bồn chồn, run, co giật, đánh trống ngực, tăng huyết áp, khó tiểu tiện.

Xử trí khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc và đưa đến bệnh viện gần nhất để điều trị triệu chứng. Trong trường hợp suy thận cấp và vô niệu, người bệnh cần được thẩm tách máu cho đến khi phục hồi chức năng thận. Theo dõi và truyền nước, điện giải.

Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Acyclovir?

Thuốc Acyclovir không được dùng cho người có tiền sử mẫn cảm với Acyclovir hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Acyclovir cho những trương hợp sau:

Người bệnh suy thận, người cao tuổi: Acyclovir được đào thải qua thận, tăng nguy cơ tác dụng phụ gây độc thần kinh, do đó phải điều chỉnh liều ở những người bệnh này.

Lưu ý thời kỳ mang thai, chưa có dữ liệu lâm sàng sử dụng Acyclovir trên phụ nữ có thai. Khuyến cao không dùng Acyclovir trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý thời kỳ cho con bú, chưa có dữ liệu lâm sàng sử dụng Acyclovir có bài tiết qua sữa mẹ trên phụ nữ cho con bú. Khuyến cao không dùng Acyclovir trong thời kỳ cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng Acyclovir cho người đang lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc Acyclovir gây ra các tác dụng phụ nào?

Thường gặp các tác dụng phụ như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, sốt, đau đầu, choáng váng, tăng bilirubin trong huyết thanh, tăng enzym gan, thay đổi huyết học, nổi ban da, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc tính, viêm gan, vàng da, suy thận cấp.

Trong quá trình sử dụng thuốc Acyclovir, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Acyclovir, nên xin ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.

Acyclovir tương tác với các thuốc và thực phẩm nào?

Zidovudin: Khi được kết hợp với Acyclovir có thể gây trạng thái ngủ lịm và lơ mơ.

Probenecid: Làm tăng thời gian bán thải tới 40%, giảm độ thanh thải của thận và giảm thải trừ qua nước tiểu của Acyclovir, do Probenecid ức chế cạnh tranh đào thải với Acyclovir qua ống thận khi hai thuốc được dùng chung.

Amphotericin B và ketoconazol: Làm tăng hiệu lực chống virus của Acyclovir khi được kết hợp chung.

Tóm lại, tương tác thuốc với thuốc hay thực phẩm hay rượu có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh nên đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc thông báo cho bác sĩ kê đơn biết các loại thuốc đang dùng điều trị có nguy cơ xảy ra tương tác thuốc để giúp bác sĩ kê đơn hợp lý để đạt hiệu quả tối ưu trong điều trị.

Bảo quản Acyclovir như thế nào?

Acyclovir được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo:

  1. Drugcom: https://www.drugs.com/acyclovir.html
  2. com: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Acyclovir%20Denk
Nhận xét

Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur TP Hồ Chí Minh

Cơ sở Quận Bình Tân: 913/3 Quốc lộ 1A, Phường An Lạc, Quận Bình Tân, TPHCM. Điện thoại: 0788.913.913 - 0886.355.355

Cơ sở Bình Thạnh: 37/3 Ngô Tất Tố, phường 21, quận Bình Thạnh, TPHCM. Tư vấn: 028.6295.6295 - 09.6295.6295